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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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HEK cell

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

10

多肽产品

1

MCE 试剂盒

1

抗体抑制剂

10

天然产物

543

重组蛋白

7

同位素标记物

1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1066

    Apelin Receptor (APJ) HIV Infection
    Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
    Apelin-17(human, bovine)
  • HY-P1064

    Apelin Receptor (APJ) HIV Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
    Apelin-36(human)
  • HY-P1432A

    GHSR
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-P1066A

    HIV Apelin Receptor (APJ) Infection
    Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
    Apelin-17(human, bovine) TFA
  • HY-N125722

    Aabomycin A1

    ATP Synthase Antibiotic Infection
    Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
    Venturicidin A
  • HY-P1064A

    HIV Apelin Receptor (APJ) Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1HIV-2进入表达 APJ 的NP2/CD4细胞。
    Apelin-36(human) TFA
  • HY-148939

    iGluR Neurological Disease
    MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
    MPX-004
  • HY-19774

    ROR Inflammation/Immunology
    GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。
    GNE-0946
  • HY-134988

    FXR Phosphatase Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
    EDP-305
  • HY-132934
    Ac32Az19
    1 篇文献验证

    BCRP Cancer
    Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50值为13 nM。
    Ac32Az19
  • HY-109039

    IW-1973

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。
    Praliciguat
  • HY-19775

    ROR Inflammation/Immunology
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
    GNE-6468
  • HY-100360

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
    MS049
  • HY-100360A

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
    MS049 dihydrochloride
  • HY-158201

    Others Neurological Disease
    ATF4-IN-1 (Compound 21) 是一种 ATF4 抑制剂。ATF4-IN-1 抑制 Thapsigargin (HY-13433) 刺激的 HEK-293T 细胞中 ATF4 表达,IC50 值为 32.43 nM。ATF4-IN-1 比 ISRIB (HY-12495A) 更有活性。ATF4-IN-1 表现出低细胞毒性 (对 HEK-293T 细胞的 IC50 为 96 μM)。ATF4-IN-1 可用于神经退行性疾病研究。
    ATF4-IN-1
  • HY-157935

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    17β-HSD10-IN-3 (compound 23)是 17β-HSD10 抑制剂,其 IC50 值为 5.59 μM。17β-HSD10-IN-3 对 HEK-293 细胞系在 20 μM 范围内无细胞毒性。
    17β-HSD10-IN-3
  • HY-114962

    Melatonin Receptor Neurological Disease
    S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂,对 hMT1 和 hMT2EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞),hMT2Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
    S-22153
  • HY-136583

    Drug Metabolite Others
    28-Epirapamycin 是 Rapamycin 的一种杂质。Rapamycin 是一种高效特异的 mTOR 抑制剂,在 HEK293 细胞中的 IC50为 0.1 nM。
    28-Epirapamycin
  • HY-101560
    Linrodostat
    3 篇文献验证

    BMS-986205; ONO-7701

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
    Linrodostat
  • HY-15518
    LCL161
    25 篇以上引用文献

    IAP Cancer
    LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
    LCL161
  • HY-157503

    Others Cancer
    Photosensitizer-3 是一种光敏剂,当暴露于近红外光激发时,对转染的 HEK 细胞和亲和体靶向的 A431 癌细胞表现出强大的选择性杀伤作用。
    Photosensitizer-3
  • HY-163083

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
    JN122
  • HY-120006A

    ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
    (rel)-AR234960
  • HY-136555
    GSK717
    5 篇文献验证

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
    GSK717
  • HY-139848

    P-glycoprotein Cancer
    WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
    WS-898
  • HY-18332A

    DOV-21947 hydrochloride; EB-1010 hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
    Amitifadine hydrochloride
  • HY-100013C

    GPR88 Neurological Disease
    2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体,为 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中,可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生,EC50 值为 116 nM。
    2-PCCA hydrochloride
  • HY-50883

    γ-secretase Neurological Disease
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
    BMS 299897
  • HY-108576

    DuP 996 dihydrochloride

    TRP Channel Neurological Disease
    盐酸利诺吡啶 Linopirdine dihydrochloride 是辣椒素受体 TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
    Linopirdine dihydrochloride
  • HY-112683
    V-9302
    5 篇以上引用文献

    ASCT Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
    V-9302
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    ASCT Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
    V-9302 hydrochloride
  • HY-131891

    mAChR Neurological Disease
    JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3DqhM4Di DREADDsEC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
    JHU37152
  • HY-146071

    Parasite Infection
    Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂,对 T. bruceiHEK293 细胞生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
    Antitrypanosomal agent 5
  • HY-16934

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    ML352 是突触前胆碱转运体 (CHT) 的非竞争性抑制剂,对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞,其 Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。
    ML352
  • HY-162304

    MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-14 (compound 2) 是一种有效的 MAGL 抑制剂,在 HEK293 和 PC3 中的 IC50 分别为 0.00289 μM 和 0.002 μM。
    MAGL-IN-14
  • HY-131881

    mAChR Neurological Disease
    JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3DqhM4Di DREADDsEC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
    JHU37160
  • HY-102028
    KY1220
    3 篇文献验证

    Wnt β-catenin Cancer
    KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
    KY1220
  • HY-161074

    FAP Cancer
    PNT6555 是成纤维细胞活化蛋白-α (FAP) 抑制剂。PNT6555 具有抗肿瘤活性,可用于FAP 阳性肿瘤的显像。
    PNT6555
  • HY-100801

    EAAT Neurological Disease
    L(-)-THREO-3-羟基天冬氨酸 L-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种有效的 EAAT 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 Ki 分别为 11、19 和 14 μM。
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid
  • HY-108317

    Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-150766

    Bacterial Infection
    KPC-2-IN-1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2 抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
    KPC-2-IN-1
  • HY-19608
    GSK1016790A
    15 篇以上引用文献

    TRP Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+
    GSK1016790A
  • HY-22024

    Others Cancer
    5-羟基黄酮 5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
    5-Hydroxyflavone
  • HY-120170

    ASCT Adrenergic Receptor Dopamine Transporter Neurological Disease
    BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂,其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中,其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。
    BMS-466442
  • HY-125717

    mGluR Neurological Disease
    VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
    VU0029251
  • HY-10219
    Rapamycin
    最多引用文献
    753 篇文献验证

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial Cancer
    雷帕霉素;西罗莫司 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-B1167

    Cardiorythmine; (+)-Ajmaline

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿义马林 Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
    Ajmaline
  • HY-19889

    5-HT Receptor Neurological Disease
    JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。
    JNJ-18038683
  • HY-103538

    Amyloid-β Neurological Disease
    JLK-6 通过影响表达HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解APP,显著减少了 Aβ的产生,而不影响Notch受体的裂解。
    JLK-6
  • HY-150737

    SARS-CoV Infection
    弗林蛋白酶抑制剂 MI-1851 是一种有效的弗林蛋白酶 (furin) 抑制剂,可以阻止 HEK293 细胞中的内源性弗林蛋白酶对 SARS-CoV-2 的 S 蛋白进行蛋白水解加工,具有抗病毒活性。
    MI-1851

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